【通用名】奥利司他胶囊
【英文名】Orlistat Capsules
【汉语拼音】Aolisita Jiaonang
【主要成分】本品的主要成分为奥利司他。
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色微丸。
【药理作用】
本品是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。
【药代动力学】
吸收：在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度(< 5ng/mL)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他，浓度很低(< 10 ng/mL或0.02 μm)。
分布：由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外，99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。
代谢：动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。
M1和M3具有一个开放的β-内酯环对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26 ng/mL和M3-108 ng/mL)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。
清除：对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3-5天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。
【适应症】
本品结合微低热量饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。本品具有长期的体重控制（减轻体重、维持体重和预防反弹）的疗效。服用本品可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率，包括包括高胆固醇血症、2型糖尿病、糖耐量减低、高胰岛素血症、高血压、并可减少脏器中的脂肪含量。
【用法用量】
成人 ：推荐剂量为每次主餐时或餐后1小时内服0.12g胶囊一粒。如果有一餐末进或食物中不含脂肪，则可略过一次服药。长期服用本品，其治疗效果(包括控制体重和改善危险因素)可以持续。病人的膳食应营养均衡，微低热能，大约30%热能来自脂肪，食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应分布于每日三餐。没有证据表明超过每日3次，每次0.12g能增强疗效。对老年人、肝/肾功能不全者无需调整剂量。或遵医嘱。
【不良反应】
主要引起胃肠道不良反应，其与药物阻止摄入脂肪吸收的药理作用有关。常见不良反应为油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪(油)性大便，脂性泻，大便次数增多和大便失禁。
随膳食中脂肪成分增加，上述情况的发生也相应增高。病人应被告知发生胃肠道反应的可能性，以及如何妥善处理，诸如 ：改善饮食结构，尤其是脂肪含量的控制。低脂饮食可减少发生胃肠道副反应的可能性，这有助于病人自行检测和调整脂肪摄入量。这些胃肠道不良反应通常是轻度的和一过性的，它们在治疗早期(前3个月)出现。大部分病人只出现不良反应中的一种表现。通常在服用本药的病人中较多出现的胃肠道反应有 ：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适，牙齿、牙龈不适。
观察到的其它少见不良反应有 ：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。上市后，偶有对本品过敏的报道，主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏反应。
【禁忌】
患慢性吸收不良综合征或胆汁郁积症及对本品或药物制剂中任何一种其他成分过敏的患者禁用。
【注意事项】
经过最多不超过两年的奥利司他治疗，大部分病人维生素A、E、K和β胡萝卜素水平仍在正常范围内。为了保证有足够的营养物质，可以考虑补充复合维生素。应该教育病人遵从饮食指导。当本品与高脂成分饮食(比如一天2000卡热量，超过30%是由大于67克的脂肪供给)合用时，发生胃肠道反应的可能性会增加。每日脂肪摄入量应分布于三顿主餐中。当本品与高脂含量的某一餐同服时，发生胃肠道反应的可能性增加。
在2型糖尿病患者，本药可导致体重减轻的同时常常伴随着血糖控制的改善，从而可能或需要减少口服降糖药的剂量(比如磺酰脲类药物)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在动物繁殖研究中没有观察到与奥利司他相关的胚胎毒性和胚胎畸形。在动物研究中没有胚胎畸形出现，预期在人类中奥利司他也不会致畸。不论怎样，在缺乏临床数据的情况下，不建议怀孕时服用本品。尚未研究过奥利司他是否经人乳排泌，因此哺乳时不应服用本品。
【儿童用药】
尚未在18岁以下儿童身上做过本品的安全性和疗效研究。
【药物相互作用】
在药代动力学研究中，没有观察到奥利司他与酒精、地高辛、二甲双胍、硝苯地平、口服避孕药、苯妥英类、他汀类或华法令之间有药物相互作用。已经观察到在与本品同服时，维生素D、E和β胡萝卜素的吸收减少。如果需要补充复合维生素，应在服用本品至少2小时后服用，或在睡觉前服用。与本品同时服用时，已观察到环孢菌素A的血浆浓度降低。因此，当本品和环孢霉素A同时给药时，应加强对环孢霉素A血浆浓度的监测。
【药物过量】
因本品过量引起的不良反应尚未见报道。对体重正常者及肥胖者的研究显示，口服本品800 mg单剂以及400 mg，每日3次，连续服用15天未见有意义的不良反应。并且，已有肥胖者服用本品240 mg，每日3次，连续 6个月，并没有观察到有意义的不良反应。如果发生严重过量反应，应对病人作24小时观察。根据人体和动物试验，奥利司他因为抑制脂酶而引起的全身性反应是迅速的、可逆的。
【贮藏】应贮存于25°C以下，防潮保存。药品应存放于小孩接触不到处。
【有效期】36个月，超过包装显示的有效期后，不应服用。
厂家：德国HEXAL
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